阿片受体弱激动剂——美沙酮

　　作用特点

　　美沙酮口服后吸收完全，吸收后与血浆蛋白高度结合(85％)，主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙酮的生物利用度高(90％)，胃肠道给药于3小时达血浓峰值，血峰浓度能维持2-6小时。美沙酮的半衰期为15小时，口服后能有效地抑制戒断症状24-32小时。美沙酮的治疗血浓度为0.48一0.86mg/L，中毒血药浓度为2mg/L，致死血浓度为＞4mg／L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所，从尿中和大便中排出未经变化的药量小于、服入量的10％。

　　适应症

　　1．美沙酮替代递减法适用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖，也可用于吗啡、阿片、度冷丁、二氢埃托啡等的依赖。由于美沙酮本身也能产生依赖性，故凡是不必使用美沙酮替代递减的，可使用其它方法。凡成瘾时间不长、依赖程度不深、用药剂量较小、间隔时间较长的阿片类药物依赖，应尽量先选用阿片替代递减法或可乐宁疗法。

　　2．注意事项：美沙酮替代递减法要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。

　　不良反应和药物间的相互作用

　　1.美沙酮的副反应亦与吗啡类似，常见的有轻微便秘、出汗和镇静。

　　2.美沙酮为阿片受体激动剂，与所有麻醉性镇痛药有协同作用，与纳洛酮、纳屈酮等阿片受体拮抗剂呈拮抗作用。

　　美沙酮替代递减法使用原则

　　美沙酮替代递减法的使用原则是：单一用药，逐日递减，先快后慢，只减不加，停药时应坚决。给药方法为每日一次，监督成瘾者当面服下。美沙酮替代递减的前一个阶段比较容易完成，可以逐日减量20％或更多，并无不适。但在后一阶段，当剂量减至10mg左右时，戒毒者可出现失眠、焦虑、不安、骨关节疼痛、胃肠不适、全身难受等，这时就要暂缓减药，在某一剂量上维持l一2天后再慢减。停药时应坚决。停药后戒断症状会有反复，2-3日达高峰，7日后基本消失。此时要多作鼓励和解释工作，切不可恢复用药，更不可马上出院。此时若回到原有环境之中就很易复吸。

　　用法与用量

　　1.美沙酮替代初始剂量的确定：一般而言，海洛因每日用量在1g以上者，美沙酮替代剂量应为30一50mg，最多不超过60mg。依赖病程长、用静脉注射者，可酌情加大剂量。用香烟吸或用“追龙”法、日用量0.5g左右者，10-20mg美沙酮便能替代。

　　如果在服用首次剂量后，又出现了戒断综合症，可视症状轻重情况再给美沙酮5一10mg。

　　如首次剂量过大，服药后病人可出现过度镇静、出汗、欣快感。如发现美沙酮剂量过大，要确认吸毒者海洛因真实用量，于第二天大幅度减药。譬如，一次减10-20mg。

　　2.药物递减程序：递减程序个别化，大多数可以在15-20日内停药。递减程序安排：

　　(1)每日递减药量的20％左右，减至10mg左右时改为每1一3日减lmg。举例：初始剂量40mg，以后的递减程序是30mg，25mg，20mg，16mg，13mg，10mg，9mg，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg，0。

　　(2)如情况稳定则按5mg递减，至10mg左右时，改为每1-3日减1mg。举例：初始剂量为50mg，以后的递减程序是：40mg，35mg，30mg，25mg，20mg，15rng，12mg，10mg，9mg，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg，0。

　　(3)如初始剂量小，可每日减1mg。举例：初始剂量为15mg，以后的递减程序是13mg，11mg，10mg，92ng，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg，0。